No spa Dərmanı Nə Üçün İstifadə Olunur?

^{No-shpa ®}

öd yollarının xəstəliklərində hamar əzələlərin spazmları: xolesistolitiaz, xolangiolitiaz, xolesistit, perixolesistit, xolangit, papillit;
sidik yollarının hamar əzələlərinin spazmları: nefrolitiaz, uretrolitiaz, pielit, sistit, sidik kisəsi spazmları.

Köməkçi terapiya olaraq:

mədə-bağırsaq traktının hamar əzələlərinin spazmları üçün: mədə və onikibarmaq bağırsağın peptik xorası, qastrit, ürək və pilor spazmları, enterit, kolit, qəbizlik ilə spastik kolit və meteorizm ilə qıcıqlanmış bağırsaq sindromu;
gərginlik baş ağrıları üçün;
dismenoreya üçün (aybaşı ağrıları).

Aktiv maddə: drotaverin

Dozaj forması: 40 mq tabletlər: 24, 48 və ya 64 ədəd.

Dərmanının buraxılış forması, qablaşdırılması və tərkibi: Tabletlər sarımtıl yaşılımtıl və ya narıncı rəngdədir, yuvarlaq, bikonveks, bir tərəfində “spa” həkk olunub.

Köməkçi maddələr : maqnezium stearat, talk, povidon, qarğıdalı nişastası, laktoza monohidrat – 52 mq.

24 ədəd. – PVC/alüminium blisterlər (1) – karton paketlər.
24 ədəd. – PVC/alüminium blisterlər (2) – karton paketlər.
64 ədəd. – polietilen tıxaclı polipropilen butulkalar (1), parça dispenserlə təchiz olunmuş – karton paketlər.

Farmakoloji Təsiri

Farmakodinamikası

Drotaverin, fosfodiesteraza tip 4 (PDE4) fermentini inhibə edərək hamar əzələlərə güclü antispazmodik təsir göstərən izokinolin törəməsidir. PDE4 fermentinin inhibəsi cAMP konsentrasiyasının artmasına, miyozin yüngül zəncir kinazının inaktivasiyasına gətirib çıxarır ki, bu da sonradan hamar əzələlərin rahatlamasına səbəb olur.

^{Drotaverinin cAMP vasitəsilə Ca 2+} ionlarının konsentrasiyasını azaldan təsiri drotaverinin Ca ²⁺ ionlarına qarşı antaqonist təsirini izah edir.

In vitro drotaverin PDE3 və PDE5 fermentlərini inhibə etmədən PDE4 fermentini inhibə edir. Buna görə də, drotaverinin effektivliyi müxtəlif toxumalarda PDE4 konsentrasiyasından asılıdır. PDE4 hamar əzələlərin kontraktil fəaliyyətini boğmaq üçün ən vacibdir və buna görə də PDE4-ün selektiv inhibəsi hiperkinetik diskineziyaların və mədə-bağırsaq traktının spastik vəziyyəti ilə müşayiət olunan müxtəlif xəstəliklərin müalicəsi üçün faydalı ola bilər.

Miyokardda və damarların hamar əzələlərində cAMP-nin hidrolizi əsasən PDE3 fermentinin köməyi ilə baş verir ki, bu da yüksək antispazmodik fəaliyyətlə drotaverinin ürəyə və qan damarlarına ciddi yan təsirlərinin olmadığını və ürək-damar sisteminə açıq təsir göstərmədiyini izah edir. sistemi.

Drotaverin həm nevrogen, həm də əzələ mənşəli hamar əzələ spazmlarına qarşı təsirlidir. Avtonom innervasiyanın növündən asılı olmayaraq, drotaverin mədə-bağırsaq traktının, öd yollarının və genitouriya sisteminin hamar əzələlərini rahatlaşdırır.

Damar genişləndirici təsirinə görə drotaverin toxumaların qan təchizatını yaxşılaşdırır.

Beləliklə, yuxarıda təsvir edilən drotaverinin təsir mexanizmləri hamar əzələlərin spazmını aradan qaldırır, bu da ağrının azalmasına səbəb olur.

Farmakokinetikası

Absorbsiya

Papaverinlə müqayisədə drotaverin ağızdan qəbul edildikdə mədə-bağırsaq traktından daha sürətli və tam sorulur. İlk keçid metabolizmindən sonra drotaverinin qəbul edilən dozasının 65%-i sistemli dövriyyəyə daxil olur. Qan plazmasında Cmax 45-60 dəqiqə ərzində əldə edilir _.

Paylanma

In vitro drotaverin plazma zülallarına (95-98%), xüsusilə albumin, β- və γ-qlobulinlərə yüksək dərəcədə bağlanır. Drotaverin toxumalarda bərabər paylanır və hamar əzələ hüceyrələrinə nüfuz edir. BBB-yə nüfuz etmir. Drotaverin və/və ya onun metabolitləri plasenta baryerinə bir qədər nüfuz edə bilər.

Biotransformasiya

Drotaverin qaraciyərdə demək olar ki, tamamilə metabolizə olunur.

Bədəndən xaric edilməsi

Drotaverin T1_/2 8-10 saatdır 72 saat ərzində drotaverin bədəndən demək olar ki, tamamilə xaric olur. Drotaverinin təxminən 50%-i böyrəklər, təxminən 30%-i isə mədə-bağırsaq traktından xaric olur. Drotaverin əsasən metabolitlər şəklində xaric olur, drotaverinin dəyişməmiş forması sidikdə aşkar edilmir.